При прийомі внутрішньо в дозі 3 мг максимальна концентрація в сироватці крові та слині досягається відповідно через 20 і 60 хвилин. Мелатонін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, визначається у плаценті. Середній період напіввиведення мелатоніну становить 45 хвилин. Виводиться з організму нирками.
Мелатонін виводиться з організму нирками. Середній T1/2 мелатоніну становить 45 хв. Виведення здійснюється із сечею, близько 90% у вигляді сульфатного і глюкуронового кон’югатів 6-гідроксимелатоніну, а близько 2-10% виводиться у незміненому вигляді.
Звідси випливає інше правило: приймати мелатонін потрібно щонайменше за 1,5 години до сну, саме стільки потрібно для того, щоб концентрація цього гормону досягла потрібної позначки для комфортного засинання. Разова доза мелатоніну не має перевищувати 6 мг.
Застосування мелатоніну на постійній основі не рекомендовано, оскільки може порушити вироблення природного гормону, що продукується в організмі.